liu.seSök publikationer i DiVA
Ändra sökning
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • harvard1
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • oxford
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf
Erlotinib treatment induces cytochrome P450 3A activity in non-small cell lung cancer patients
Linköpings universitet, Institutionen för medicin och hälsa, Avdelningen för läkemedelsforskning. Linköpings universitet, Medicinska fakulteten.
Linköpings universitet, Institutionen för medicin och hälsa, Avdelningen för läkemedelsforskning. Linköpings universitet, Medicinska fakulteten. Natl Board Forens Med, Dept Forens Genet and Forens Toxicol, Linkoping, Sweden.
Linköpings universitet, Institutionen för klinisk och experimentell medicin. Linköpings universitet, Medicinska fakulteten. Region Östergötland, Centrum för kirurgi, ortopedi och cancervård, Lungmedicinska kliniken US.ORCID-id: 0000-0002-3773-7909
Kalmar Cty Hosp, Sweden.
Visa övriga samt affilieringar
2019 (Engelska)Ingår i: British Journal of Clinical Pharmacology, ISSN 0306-5251, E-ISSN 1365-2125, Vol. 85, nr 8, s. 1704-1709Artikel i tidskrift (Refereegranskat) Published
Abstract [en]

Aims Erlotinib is a tyrosine kinase inhibitor used in the treatment of non-small cell lung cancer highly metabolized by the cytochrome P450 (CYP) 3A. Hence, CYP3A4 activity might be a useful predictor of erlotinib pharmacokinetics in personalized medicine. The effect of erlotinib on CYP3A activity was therefore studied in non-small cell lung cancer patients. Methods The study included 32 patients scheduled for erlotinib monotherapy. CYP3A activity was assessed using quinine as a probe before and during erlotinib treatment. Plasma from blood samples drawn 16 hours post quinine administration were analysed using HPLC with fluorescence detection to determine the quinine/3-OH-quinine ratio. Results Matched samples, available from 13 patients, showed an induction of CYP3A activity (P = 0.003, Wilcoxons signed rank test) after 2 months of treatment. The quinine/3-OH-quinine ratio decreased from 20.2 (+/- 13.4) at baseline to 11.0 (+/- 4.34). Single-point samples, available from 19 patients, supported the decrease in ratio (P = 0.007, Mann-Whitney U-test). Generally, females had a higher CYP3A activity both at baseline and after two months of treatment. Statistical analysis by gender also showed significant increase in CYP3A activity (males, n = 10, P = 0.001, and females, n = 22, P = 0.001). Conclusions An induction of CYP3A activity was observed after 2 months of erlotinib treatment which was also seen when subdividing based on gender. It could be important to take this into consideration for patients co-administering other CYP3A-metabolizing drugs during erlotinib treatment and also makes it difficult to use baseline CYP3A activity to predict erlotinib pharmacokinetics.

Ort, förlag, år, upplaga, sidor
WILEY , 2019. Vol. 85, nr 8, s. 1704-1709
Nyckelord [en]
CYP3A activity; erlotinib; non-small cell lung cancer; quinine; Tarceva
Nationell ämneskategori
Farmaceutiska vetenskaper
Identifikatorer
URN: urn:nbn:se:liu:diva-159123DOI: 10.1111/bcp.13953ISI: 000475399400007PubMedID: 30945322OAI: oai:DiVA.org:liu-159123DiVA, id: diva2:1339680
Anmärkning

Funding Agencies|Cancerfonden [CAN 2016/602]; Forskningsradet i Sydostra Sverige [760411]; Swedish Research Council; Linkoping University

Tillgänglig från: 2019-07-30 Skapad: 2019-07-30 Senast uppdaterad: 2019-11-12

Open Access i DiVA

Publikationen är tillgänglig i fulltext från 2020-04-03 11:24
Tillgänglig från 2020-04-03 11:24

Övriga länkar

Förlagets fulltextPubMed

Sök vidare i DiVA

Av författaren/redaktören
Svedberg, AnnaVikingsson, SvanteVikström, AndersKentson, MagnusGreen, Henrik
Av organisationen
Avdelningen för läkemedelsforskningMedicinska fakultetenInstitutionen för klinisk och experimentell medicinLungmedicinska kliniken USInstitutionen för medicin och hälsa
I samma tidskrift
British Journal of Clinical Pharmacology
Farmaceutiska vetenskaper

Sök vidare utanför DiVA

GoogleGoogle Scholar

doi
pubmed
urn-nbn

Altmetricpoäng

doi
pubmed
urn-nbn
Totalt: 29 träffar
RefereraExporteraLänk till posten
Permanent länk

Direktlänk
Referera
Referensformat
  • apa
  • harvard1
  • ieee
  • modern-language-association-8th-edition
  • vancouver
  • oxford
  • Annat format
Fler format
Språk
  • de-DE
  • en-GB
  • en-US
  • fi-FI
  • nn-NO
  • nn-NB
  • sv-SE
  • Annat språk
Fler språk
Utmatningsformat
  • html
  • text
  • asciidoc
  • rtf